为实现ROR1的无创成像,研究人员合理设计了四种基于肽的PET配体[68Ga]1−4,并评估了其在黑色素瘤成像中的应用潜力。体外实验证实了这些配体具有合理的ROR1结合亲和力(KD值分别为481.0 nM和44.9 nM),且经血清白蛋白结合基团功能化的[68Ga]2和[68Ga]3表现出特异性的细胞摄取能力。值得注意的是,对B16F10、A375和SK-MEL-28荷瘤小鼠进行的microPET/CT成像及生物分布研究表明,[68Ga]2展现出最佳的成像性能:肿瘤内蓄积率最高(达9.18% ID/g)、滞留时间持久,且非特异性背景信号相对较低。这些发现表明[68Ga]2是靶向ROR1的PET成像的理想候选探针,并凸显了基于肽的ROR1 PET探针在肿瘤成像及治疗指导方面的应用潜力。
阅读量:652 | 2026/4/27 14:56:23