核素标记靶向分子探针种类繁多，近年来利用放射性核素标记具有靶向肿瘤新生血管多肽实现放射免疫显像（radioimmunoimaging，RII）及放射免疫治疗（radioimmunotherapy，RIT）的研究报道较多，尤其多肽受体放射性核素治疗（peptide receptor radionuclide therapy，PRRT），相比于传统化疗、靶向治疗以及外照射放疗，更是具有显著优势。
核素标记小分子多肽类探针（ < 50个氨基酸）具有广泛应用前景，其优点包括合成、修饰、放射性标记及容易纯化，化学方法可优化探针与靶点亲和力，无毒性及免疫源性，正常组织器官清除快，肿瘤靶向表现良好；经修饰后其药动学特点及显像性质优于传统抗体及其片段，是较为理想的诊治手段，应用前景非常广阔。
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