多肽入门－技术服务-合肥肽库生物科技有限公司官网-多肽定制-多肽合成公司

多肽入门

最近已有证据表明，脑内皮细胞可通过表达在细胞表面的受体被激活。这一发现已被用于尝试增加血脑屏障的通透性，从而最终提高外周系统中分子的递送效率。图1展示了目前增加血脑屏障通透性的几种方法，这些方法将在后续文献中详细讨论。

阅读量：97 | 2026/8/7 14:02:49

血脑屏障被认为是调节药物分子进入脑实质的重要屏障。紧密连接（TJs）和黏附连接（AJs）是血脑屏障中两种主要的连接复合体，通过连接脑毛细血管内皮细胞之间的旁细胞通路，调控物质的流入和流出。除了血脑屏障外，血液-脑脊液屏障（BCSFB）、室周器官屏障（CVOB）以及蛛网膜屏障（AB）还能过滤掉大小不同的药物分子，约98%的药物均被这些屏障阻隔。

阅读量：132 | 2026/8/6 11:35:26

基于肽的药物递送系统靶向策略

肽-药物偶联物（PDCs）是一种靶向治疗药物，其中肽通过共价键与小分子有机药物连接。PDC通常由三部分组成：靶向肽、连接子和有效载荷。连接子区域的功能基团决定了不同的药物释放方式，可被分为四类：酶可裂解型（酯键、酰胺键和氨基甲酸酯）、酸可裂解型（腙键和碳酸酯）、可还原的二硫键以及不可裂解型（硫醚、肟和三唑）。

阅读量：182 | 2026/8/5 16:59:47

12种增强肽类生物特性的化学修饰

为克服这些困难，已采用多种肽修饰策略，例如引入氨基酸、脂质或连接子，进行添加、偶联或环化等操作，以提高生物利用度和药代动力学特性，这些方法已成为开展生物医学成像实验的关键手段（图1）。此外，通常在体内迅速代谢（例如在肝脏中）并经由肾脏排出的肽类物质，需要进行化学修饰，以延长其生物半衰期，并满足放射性标记肽的成像要求。

阅读量：200 | 2026/8/4 14:59:17

免疫治疗中的肽类药物的设计与开发

口服给药因其便捷性和患者独立性而更受青睐。小分子药物若符合利平斯基五规则（Ro5）所设定的标准，则被归类为“类药物”分子，该规则基于若干关键性质预测其口服生物利用度。这些标准包括分子量低于500 Da、氢键供体少于5个、氢键受体少于10个，以及logP值小于5。符合这些参数的分子更有可能具有口服活性。

阅读量：201 | 2026/7/30 18:27:18

用于递送肽类药物的纳米载体

纳米颗粒已被开发用于诊断和治疗应用。它们具有多种优势，例如提高药物的生物利用度和生物分布性。其惰性表面可减少蛋白水解降解以及网状内皮系统中吞噬细胞的摄取，从而实现良好的体内滞留。此外，纳米颗粒的增强滞留效应和渗透性有助于提高其疗效并更有效地将药物递送至靶向部位。

阅读量：212 | 2026/7/28 16:35:32

聚乙二醇修饰在肽类制剂中的作用

聚乙二醇化（PEGylation）是指将聚乙二醇（PEG）链共价连接到肽分子上，广泛用于改善肽类药物的药代动力学和药效学特性。通过增加水动力体积，聚乙二醇化可降低肾脏清除率，从而延长药物在体内的半衰期，并保护其免受酶解降解。

阅读量：349 | 2026/7/27 16:28:50

多肽克服肾脏清除的策略

基于对肾脏清除依赖分子大小机制的理解，人们提出了增加肽类分子量的策略，例如脂质化、与大分子蛋白偶联以及聚乙二醇化，这些方法显著延长了肽类在血浆中的循环时间。此外，这些增大分子尺寸的基团还能通过空间位阻作用，有效防止蛋白水解降解。

阅读量：348 | 2026/7/22 15:43:30

多肽的改造策略

克服肽类治疗药物在蛋白水解过程中易失稳以及生物利用度有限的问题，是结构修饰领域中最紧迫的挑战之一。目前已应用了多种结构修饰方法，本文简要概述了这些方法及其应用。