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多肽入门
基于对肾脏清除依赖分子大小机制的理解,人们提出了增加肽类分子量的策略,例如脂质化、与大分子蛋白偶联以及聚乙二醇化,这些方法显著延长了肽类在血浆中的循环时间。此外,这些增大分子尺寸的基团还能通过空间位阻作用,有效防止蛋白水解降解。
阅读量:215 | 2026/7/22 15:43:30
克服肽类治疗药物在蛋白水解过程中易失稳以及生物利用度有限的问题,是结构修饰领域中最紧迫的挑战之一。目前已应用了多种结构修饰方法,本文简要概述了这些方法及其应用。
阅读量:521 | 2026/7/21 11:10:46
我们文献检索旨在筛选出对牙龈卟啉单胞菌和/或具核梭杆菌具有活性的抗菌肽,这两种细菌是与致癌相关的口腔主要病原体。整理的多肽序列及参考文献如下:
阅读量:191 | 2026/7/15 9:59:40
本文综述了肽功能化材料的新兴设计策略及关键考虑因素,重点阐述了指导其设计的分子相互作用与生化机制。我们探讨了如何利用协同信号、肽的结构构象以及基序呈现方式来调控细胞与材料之间的相互作用及下游信号传导。同时,我们强调了基于分子和材料的策略,以赋予材料对内源性和外源性刺激的响应特性,并分析了材料固有性质对肽生物活性的影响。随着计算方法和数据驱动技术在新型生物活性肽及生物材料发现与优化方面的进步,结合对生物学机制和蛋白质结构的新认识,正加速推动材料的设计,使其更精确地模拟天然环境,从而拓展其在多种生物医学应用中的潜力。
阅读量:282 | 2026/7/9 14:38:39
本文系统阐述了α-螺旋肽的结构特征及其稳定机制,并介绍了药物设计中的核心策略,包括固相肽合成(SPPS)、N-羧基内酯(NCA)的开环聚合(ROP)、构象 stapling、非天然氨基酸引入以及刺激响应性修饰。同时,文章还重点介绍了计算模拟和深度学习方法在从头结构预测与功能优化方面的前沿进展。
阅读量:248 | 2026/7/8 14:47:10
天然 GLP-1 的半衰期只有约 2 分钟。要把它做成每周甚至每月给药一次的产品,先得弄清它被什么清除。多肽快速消除主要走三条路:肾小球滤过(分子量阈值约 36–44 kDa,绝大多数多肽远低于此,几乎不受阻拦地滤入原尿)、蛋白酶水解(DPP-4、NEP 等内切外切酶不断切割肽键)、以及受体介导清除与肝摄取(因多肽而异)。
阅读量:800 | 2026/7/1 14:47:20
首先,通过精确调控纳米载体的理化性质(如粒径和表面电荷),利用肿瘤组织中的增强渗透与滞留效应(EPR)以及线粒体膜电位梯度,实现被动靶向,从而促进药物在靶部位的选择性富集。其次,主动靶向通过将配体修饰(如TPP、MPP)与微环境响应机制(包括pH值、活性氧和酶触发释放)相结合,实现对细胞的主动识别,克服亚细胞递送障碍,并促进精确的细胞器特异性靶向。第三,多模式联合策略协同整合光动力疗法(PDT)与免疫治疗,显著增强线粒体损伤,提升整体治疗效果。
阅读量:407 | 2026/6/24 18:06:50
根据具体应用需求,肽类可被物理性地封装于纳米载体内部,或通过化学方式与载体表面结合,也可作为功能性构建单元共同设计成自组装纳米系统。合适的肽类选择及其包载方法的结合,对纳米载体系统的药代动力学、靶向效率和治疗性能具有决定性影响。因此,全面理解肽类的选择策略与包载方法,对于基于肽的纳米治疗药物的合理设计与优化至关重要。
阅读量:322 | 2026/6/23 16:07:23
鉴于聚乙二醇修饰多肽核药的普遍性以及重要性,系统阐明聚乙二醇结构与多肽核药性能之间的关系,揭示生物现象背后的物理化学规律,对于未来更加理性设计聚乙二醇修饰多肽核药,促进多肽核药的研发效率和临床转化,具有重要的科学意义。
阅读量:517 | 2026/6/7 11:36:23

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