本文针对不同改造目的总结归纳了肽类分子结构修饰改造策略, 根据是否对肽链骨架进行修饰, 将这些修饰策略分为两类:一类是针对肽链骨架的改造, 包括非天然氨基酸修饰、伪肽化策略、逆肽策略、环化策略、末端结构修饰等; 另一类是在多肽骨架不变的基础上, 引入其他基团进行结构优化和性能改造, 包括高级脂肪酸修饰、聚乙二醇修饰、蛋白融合策略、胆固醇修饰等。通过综合运用这些先导化合物结构修饰策略, 能够显著提高多肽类化合物的成药性, 为开发多肽类创新药物提供理论指导和实践经验。
阅读量：1006 | 2024/12/17 12:57:34
