PEG修饰－多肽服务-合肥肽库生物科技有限公司官网

聚乙二醇（PEG），也称为聚环氧乙烷（PEO），是可溶于水和大多数有机溶剂的两亲性聚醚。PEG及其衍生物是可用于由美国FDA认证的生物药物产品的少数聚合物之一。

PEG修饰是指将PEG聚合物链共价连接到靶分子，通常是小分子化学药物或大生物分子如肽，蛋白质，碳水化合物，脂质，寡核苷酸，亲和配体，辅因子，脂质体和其他生物材料。而作为药物先导化合物的多肽分子在体内的应用受到一定程度的限制，主要体现在生物体肾小球的过滤作用、体内蛋白酶的水解破坏作用以及因多肽分子引起的体内抗原反应。将多肽用PEG修饰后（Pegylation），上述三方面的限制均大幅减小，从而提高了多肽在生物体内的应用。

肽库生物可对所合成的多肽进行各种不同类型的PEG修饰，以满足客户的不同需求。主要修饰位点在多肽的N端、C端，Lys侧链和Cys的巯基。修饰所用PEG单分子分子量区间在PEG2~PEG24之间；PEG大分子分子量区间在PEG500~PEG40K之间。

PEG修饰的主要作为为：

(1)增大药物分子量，避免被肾小球过滤

(2)阻碍蛋白酶的降解作用

(3)屏蔽药物的免疫位点

(4)增加药物在体液中的溶解度

(5)与药物间的化学键在体内随时间水解，缓慢释放药物

DSPE可单独修饰在多肽的C端，也可以通过戊二酸等修饰在多肽序列的N端，如有DSPE单独修饰的要求，可以咨询沟通，另可承接DSPE-PEG 2000多肽修饰。

1. DSPE-PEG-TAT

穿膜肽TAT，具备极强的细胞穿透力且能直接作用于细胞核，其序列：YGRKKRRQRRR

2. DSPE-PEG-cRGD
靶向穿膜肽RGD环肽，肿瘤新生血管靶向肽，特异性识别整合素αvβ3，常见的RGD环肽有Cyclo(RGDfK),Cyclo(RGDyK),cyclo(RGDfC),cyclo(RGDyC),cyclo(RGDfV),cyclo(RGDyV)

3. DSPE-PEG-NGR
靶向新生血管靶向肽NGR，与肿瘤新生血管细胞内皮CD13受体结合。NGR的氨基酸组成为：Asn-Gly-Arg

4. DSPE-PEG-APRPG
靶向新生血管靶向肽APRPG，高表达肿瘤新生血管。APRPG的氨基酸组成为：Ala-Pro-Arg-Pro-Gly

5. DSPE-PEG-VIP
血管活性肠肽VIP，vasoactive intestinal peptide: 乳腺、胃肠道、胰腺、前列腺肿瘤高表达其受体。VIP序列：HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN

6. DSPE-PEG-GE11
肿瘤细胞表皮生长因子肽GE11，能与EGFR特异结合，GE11序列：YHWYGYTPQNVI

7. DSPE-PEG-PTP
胰腺癌靶向肽PTP，PTP序列：KTLLPTP

8. DSPE-PEG-FSHB
卵泡刺激素多肽FSHB81-95，FSHB序列：QCHCGKCDSDSTDCT

9. DSPE-PEG-NYZL1
膀胱癌靶向肽NYZL1：可与膀胱癌BIU-87、T24、5637、E-J细胞和肾癌KC细胞结合，可与膀胱癌组织､细胞均能特异结合具有结合特异性｡DSPE-PEG脂质体形成优质材料,能够用于药物输送､基因转染和疫苗传递｡磷脂的聚乙二醇化改善血液循环时间和胶囊化药物的稳定性｡这些材料还可通过用靶向配体修饰其表面来用于靶向药物递;DSPE-PEG-NYZL1(Asn-Tyr-Glx-Leu)可以用来制作胶束,囊泡;其形成的脂质体可以直接作用于肿瘤靶点,形成主动靶向效果｡NYZL1序列: CSSPIGRHC

10. DSPE-PEG-HAIYPRH
转铁蛋白靶向肽HAIYPRH：可靶向多种肿瘤表面高表达的转铁蛋白受体，HAIYPRH序列：HAIYPRH

11. DSPE-PEG-SP94
肝癌特异靶向肽SP94，可与多种肝癌细胞特异结合，SP94序列：SFSHHTPILPLC

12. DSPE-PEG-OTC
可与多种高表达生长抑素受体及其压型受体Sster2肿瘤细胞结合，序列：d-Phe-c(Cys-Phe-d-Trp-Lys-Thr-Cys)-Thr-Ol

13. DSPE-PEG-TH
pH响应性细胞穿膜肽TH，序列: AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)

14. DSPE-PEG-R8
pH响应性细胞穿膜肽R8，序列：RRRRRRRR

15. DSPE-PEG-iRGD
靶向穿膜肽iRGD环肽,能特异性识别神经纤毛蛋白NRP-1, iRGD的氨基酸组成为：c(CRGDKGPDC)或者c(CRGDRGPDC)