Kidney-targeting peptide 是一种肾靶向肽 (KTP)。Kidney-targeting peptide 显著增强了 Isoquercitrin (HY-N1445) 的肾脏靶向能力。Kidney-targeting peptide 可用于糖尿病肾病研究。

Kidney-targeting peptide (Isoquercitrin: 300 μg/mL ；静脉注射；单次给药) 可显著增强健康小鼠体内载体的肾靶向性，实现 20% ID/g 的肾脏蓄积量，同时降低向其他主要器官的脱靶分布

单字母 H2N-CKKEEEKKEEEKKEEEK-OH
多字母 H2N-Cys-Lys-Lys-Glu-Glu-Glu-Lys-Lys-Glu-Glu-Glu-Lys-Lys-Glu-Glu-Glu-Lys-OH
氨基酸个数 17
分子式 C90H154N24O36S1
平均分子量(MW) 2180.39
CAS号：3106628-25-2

在多种细胞因子信号通路的交汇点上，信号转导与激活因子3（STAT3）是糖尿病肾病极具前景的治疗靶点。异槲皮素是一种天然的小分子STAT3抑制剂，可能对糖尿病肾病具有有益作用，但其潜在机制尚不清楚。研究发现，异槲皮素通过抑制STAT3活性，显著减轻了糖尿病肾病小鼠模型中的肾脏炎症和纤维化。此外，STAT3是异槲皮素的直接分子靶标，二者之间存在紧密且稳定的非共价结合，这一结果得到了验证。从机制上看，异槲皮素对SH2结构域中pY+1结合口袋内Ser668-Gln635-Gln633区域具有高亲和力，该结合可阻断STAT3磷酸化和二聚化等关键过程，从而抑制其转录功能。最后，研究人员开发了一种靶向肾脏的纳米载体Iso@PEG-GK，用于负载异槲皮素，以提高其对糖尿病肾病的治疗精准性。Iso@PEG-GK显著改善了异槲皮素的吸收及在肾脏中的分布。本研究首次证明，异槲皮素对糖尿病肾病具有显著的保护作用，可能为该疾病提供一种新的治疗药物。

参考文献：DOI: 10.1002/advs.202414587