ALLANHEELFQTGGGSC 是一种 Glypican-3 (GPC3) 靶向肽，可通过半胱氨酸残基偶联荧光染料。ALLANHEELFQTGGGSC 由 12 个氨基酸的 GPC3 结合肽 (ALLANHEELFQT) 和 C 端 GGGSC linker 组成。ALLANHEELFQTGGGSC 可剂量依赖性竞争抑制 GPC3 靶向荧光探针对 Hep3B 肝癌细胞的结合。ALLANHEELFQTGGGSC 可用于 GPC3 靶向分子探针构建及肝癌相关研究。

ALLANHEELFQTGGGSC (0-200 μM; 30 min) 可剂量依赖性竞争抑制 IRDye800 标记的 GPC3 靶向肽对人 Hep3B 肝癌细胞的结合，50 μM 及以上浓度显著降低荧光强度

单字母 H2N-ALLANHEELFQTGGGSC-OH

多字母 H2N-Ala-Leu-Leu-Ala-Asn-His-Glu-Glu-Leu-Phe-Gln-Thr-Gly-Gly-Gly-Ser-Cys-OH

氨基酸个数 17

分子式 C74H115N21O26S1

平均分子量(MW) 1746.9

肝细胞癌（HCC）的发病率持续上升，亟需更有效的方法实现早期检测和影像引导手术。Glypican-3（GPC3）是一种细胞表面生物标志物，在早期癌症中高表达，而在肝硬化中则无表达。本研究鉴定出一种IRDye800标记的12个氨基酸序列，并在体外及原位移植的HCC肿瘤模型中验证了其对GPC3的特异性结合。与先前报道的GPC3肽段相比，该肽段表现出超过4倍的结合亲和力和约2倍更快的动力学特性。光声成像显示，注射后1.5小时肿瘤内摄取达到峰值，且在约24小时内基本清除。腹腔镜和全身荧光成像结果显示，肿瘤区域的信号强度显著高于邻近肝脏组织，约为2倍。对人肝组织样本进行免疫荧光染色表明，该肽段可特异性识别HCC组织，与肝硬化组织相比具有79%的敏感性和79%的特异性，与正常肝脏组织相比则具有81%的敏感性和84%的特异性。这种近红外肽段在临床试验中用于早期HCC检测前景广阔。

参考文献：DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00697