[18F]AlF-NP1 (3.125-400 nM; 10-60 min) 在 ROR1 阳性 MC38 细胞中表现出特异性的高摄取，其 KD 值为 141.7 nM；在 B16F10、A549 和 HepG2 细胞中也表现出明显的摄取，且 MC38 细胞中的摄取量显著高于 B16F10 细胞.

单字母 NOTA-SDINDRQIPGYSTYWGDF-NH2
多字母 NOTA-Ser-Asp-Ile-Asn-Asp-Arg-Gln-Ile-Pro-Gly-Tyr-Ser-Thr-Tyr-Trp-Gly-Asp-Phe-NH2
氨基酸个数 18
分子式 C108H152N28O36
平均分子量(MW) 2418.53

[18F]AlF-NP1 (3.7 MBq；静脉注射；单次给药) 在 HepG2 肝癌异种移植小鼠中表现出可检测的肿瘤摄取量和靶标/非靶标比值[1]。
[18F]AlF-NP1 (3.7 MBq；静脉注射；单次给药) 在 A549 肺癌异种移植小鼠中表现出可测量的肿瘤摄取量和靶标与非靶标比值[1]。
[18F]AlF-NP1 (3.7 MBq；静脉注射；单次给药) 在 MC38 结肠癌异种移植小鼠中表现出较高的特异性肿瘤摄取率及理想的靶标/非靶标比值，且经肾脏清除[1]。
[18F]AlF-NP1 (3.7 MBq；静脉注射；单次给药) 在 B16F10 黑色素瘤同种异体移植小鼠中表现出特异性、可测量的肿瘤摄取量及靶标与非靶标比值[1]。
[18F]AlF-NP1 (7.4 MBq；静脉注射；单次给药) 在健康 C57BL/6 小鼠中表现出肾脏清除特性，其他正常组织的摄取量极低[1]。

受体酪氨酸激酶样孤儿受体1（ROR1）在多种癌症中显著高表达，是用于患者分期和治疗指导的有前景的生物标志物。我们设计了五种靶向ROR1的放射性示踪剂，包括源自PR7的线性和环状肽，并评估了它们在体外和体内的特异性与亲和力。所有探针在MC38模型中均能在30分钟内快速摄取至肿瘤部位。饱和结合实验和阻断研究证实了其对ROR1的特异性。使用[68Ga]Ga-DP1和[18F]AlF-NP1进行正电子发射断层扫描成像，在多种模型中均表现出优异的肿瘤靶向性及良好的靶/非靶比值，且在生物分布中观察到肾脏清除。转录组分析表明ROR1可能参与PI3K/AKT信号通路。总体而言，这些结果支持[18F]AlF-NP1和[68Ga]Ga-DP1作为实现ROR1定量可视化和个体化癌症治疗的有前景的无创成像工具。

参考文献：DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5c02016