OTA-BP1是DOTA修饰的BP1(BCMA靶向肽)。DOTA-BP1可被[68Ga]Ga放射性标记产生BCMA靶向PET示踪剂。DOTA-BP1可用于多发性骨髓瘤中BCMA的检测研究。

单字母 DOTA-EEYCFYDFC-OH

多字母 DOTA-Glu-Glu-Tyr-Cys-Phe-Tyr-Asp-Phe-Cys-OH

氨基酸个数 9

分子式 C72H93N13O25S2

平均分子量(MW) 1604.71

B细胞成熟抗原（BCMA）已成为多发性骨髓瘤诊断和治疗中具有前景的肿瘤标志物。在体内无创、快速检测BCMA表达，对接受BCMA靶向治疗的多发性骨髓瘤患者筛查和疗效评估具有重要意义。我们采用高通量微阵列策略，从一珠一化合物（OBOC）肽库中筛选出靶向BCMA的肽BP1。通过表面等离子共振成像（SPRi）、流式细胞术和共聚焦成像技术，评估了BP1对BCMA的靶向特异性和亲和力。建立了BCMA阳性（H929）和BCMA阴性（K562）皮下肿瘤模型，并用68Ga标记BP1，随后进行PET成像和生物分布研究。PET成像结果显示，68Ga标记的BP1在多发性骨髓瘤中具有显著的特异性摄取，可快速识别BCMA表达并精确勾画病灶范围。因此，BP1是多发性骨髓瘤显像的理想候选分子。

参考文献：DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c00759