Heart-homing peptide TFA 是一种五肽，序列是 CRPPR。CRPPR 是一种含有精氨酸的线性肽，由于其特异性结合心脏内皮的能力，已被确定为心脏归巢肽，并且已提出富含半胱氨酸的蛋白-2 (CRIP-2) 作为受体。Heart-homing peptide TFA 可用于结合脂质体。

单字母 H2N-CRPPR-OH

多字母 H2N-Cys-Arg-Pro-Pro-Arg-OH

氨基酸个数 5

分子式 C25H45N11O6S1

平均分子量(MW) 627.76

配体偶联的脂质体及其他纳米级载体因其在血浆中循环时间延长而成为理想的药物载体；然而，目前尚缺乏关于其载荷能否穿越实体器官内皮屏障的数据。为确定靶向内皮的脂质体所携带物质是否能被内皮细胞摄取并转运至组织，并评估此类脂质体在心血管疾病模型中的富集能力，我们追踪了心脏靶向脂质体（CRPPR偶联）的载荷（亲水性荧光染料）和外壳（偶联放射性同位素）的命运。通过共聚焦显微镜对离体心脏进行成像，并利用正电子发射断层扫描（PET）对假手术组小鼠以及缺血/再灌注（I/R）和心肌梗死（MI）模型中的活体心脏进行成像。注射20 mg/kg CRPPR脂质体后30分钟内，血管腔周围组织的荧光强度相较于非靶向脂质体增加了47倍。内皮上的累积及间质荧光在20 mg/kg注射剂量下达到饱和。在缺血再灌注（I/R）和心肌梗死（MI）模型中，CRPPR脂质体均在病变部位富集，尽管其富集程度低于周围健康组织。病变部位的累积量随损伤后时间推移而增加：心肌梗死后第1、7和99天，病变与健康心肌组织中放射性活性的比值分别从0.20±0.04上升至0.58±0.12和0.61±0.19，表明若在心肌梗死后7天或更晚注射靶向颗粒，可能实现足够的递送和治疗效果。总之，CRPPR脂质体可在正常和病变心脏中富集，其所载物质可在数分钟内进入组织，并在24小时后仍可检测到。

参考文献：DOI: 10.1016/j.jconrel.2012.06.038