NOTA-Asp2-αvβ6L 是一种整合素αvβ6结合剂，可在 αvβ6 阳性胰腺癌细胞和肿瘤中选择性聚集。NOTA-Asp2-αvβ6L 可用作 PET/CT 示踪剂，用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的成像。

NOTA-Asp2-αvβ6L 以高亲和力结合整合素 αvβ6，结合能为 -8.9 kcal/mol

NOTA-Asp2-αvβ6L (10−11 至 10−4 M；60 分钟) 可竞争性结合 293T-β6 细胞中的 [18F]AlF-NODAGA-αvβ6 结合位点，其 IC50 为 239.6 nM

整合素αvβ6是胰管腺癌（PDAC）诊疗一体化应用的理想靶点。然而，目前仍缺乏理想的靶向αvβ6的PET/CT示踪剂。本研究设计了两种新型PET/CT示踪剂[18F]AlF-Glc-αvβ6L和[18F]AlF-Asp2-αvβ6L，均含有亲水性连接链。体外和体内实验表明，这两种示踪剂均表现出良好的性质，其特点是高度亲水。在携带胰腺肿瘤的小鼠模型中，微PET/CT成像和生物分布研究显示，[18F]AlF-Glc-αvβ6L和[18F]AlF-Asp2-αvβ6L均具有优良的药代动力学特性、良好的αvβ6特异性靶向能力以及较高的肿瘤与背景对比度。其中，[18F]AlF-Asp2-αvβ6L相较于[18F]AlF-Glc-αvβ6L表现出更优的体内稳定性及更快的肾脏清除率，同时肿瘤摄取与滞留程度相当，而肾脏摄取显著降低。结果表明，[18F]AlF-Asp2-αvβ6L是一种极具前景的PDAC PET/CT示踪剂。

参考文献：DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5c01189