THR-Cys 是一种带有末端半胱氨酸氨基酸的转铁蛋白肽 (序列：THRPPMWSPVWPC)，可靶向转铁蛋白受体 (Transferrin Receptor) 以促进纳米制剂跨过血脑屏障转运。THR-Cys 可用于神经退行性疾病、缺血性疾病的研究。

单字母 H2N-THRPPMWSPVWPC-OH
多字母 H2N-Thr-His-Arg-Pro-Pro-Met-Trp-Ser-Pro-Val-Trp-Pro-Cys-OH
氨基酸个数 13
分子式 C74H104N20O16S2
平均分子量(MW) 1593.87

通过纳米制剂靶向位于海马体和侧脑室下区（SVZ）的内源性神经干细胞（NSCs），以促进成年期神经发生，已被提出用于神经退行性疾病中的脑部修复。然而，目前尚不清楚哪些纳米制剂特性有助于其在静脉注射后富集于神经发生微环境。本研究筛选了多种具有不同形貌、表面化学性质及光响应特性的金基制剂，评估其穿越血脑屏障（BBB）并优先在神经发生微环境中富集的能力。在人源体外BBB模型中获得的结果表明，与中等密度转铁蛋白（Tf）肽（即每颗纳米颗粒含169至230个肽）偶联的金纳米颗粒（Au NPs）和金纳米棒（Au NRs）比其他制剂更高效地穿越BBB。这归因于这些制剂对转铁蛋白受体（TfR）的亲和力相对较低，且在溶酶体中的积累也较少。我们进一步证明，在特定浓度和细胞培养时间下，近红外光（NIR）照射金纳米棒（Au NRs）可导致血脑屏障（BBB）开放。最后，我们证实静脉注射并经NIR激活的转铁蛋白偶联金纳米棒在小鼠体内神经发生龛中具有最高的富集程度。我们的研究结果表明，通过调控纳米制剂的特性，有望更有效地靶向神经发生龛。

参考文献：DOI: 10.1016/j.jconrel.2018.06.013