DOTA-WC8 是一种靶向HER2的多肽探针，KD 为61.20 nM。68Ga 标记的 DOTA-WC8 可作为 PET 显像剂用于特异识别 HER2 阳性乳腺癌。DOTA-WC8 可用于乳腺癌的相关研究。

单字母 DOTA-WGYRGFYC-OH

多字母 DOTA-Trp-Gly-Tyr-Arg-Gly-Phe-Tyr-Cys-OH

氨基酸个数 8

分子式 C67H88N16O18S1

平均分子量(MW) 1437.58

HER2的过度表达与乳腺癌的发生和发展密切相关。开发靶向HER2的PET示踪剂，以无创方式评估HER2表达水平，对于筛选适合HER2靶向治疗的患者、评估治疗效果以及优化治疗方案具有重要的临床意义。本研究采用计算模拟方法，从曲妥珠单抗中衍生出肽段WC8，并设计了靶向HER2的放射性示踪剂[68Ga]Ga-DOTA-WC8，用于检测HER2表达。该示踪剂表现出纳摩尔级亲和力、高特异性和良好的药代动力学特性。PET成像结果显示，[68Ga]Ga-DOTA-WC8在HER2阳性乳腺癌组织中呈现显著且特异性的摄取，有助于快速准确地识别HER2表达情况。值得注意的是，该示踪剂成功实现了对HER2酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼治疗后肿瘤反应的直接可视化。这些结果表明，基于肽的放射性示踪剂[68Ga]Ga-DOTA-WC8是一种有望用于精准监测HER2靶向药物治疗后HER2表达变化的有效工具。

参考文献：DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5c00760