PDKtide TFA 是一种有生物活性的肽，是磷脂酰肌醇依赖性激酶 1 (PDK1) 的底物。

单字母 H2N-KTFCGTPEYLAPEVRREPRILSEEEQEMFRDFDYIADWC-OH

多字母 H2N-Lys-Thr-Phe-Cys-Gly-Thr-Pro-Glu-Tyr-Leu-Ala-Pro-Glu-Val-Arg-Arg-Glu-Pro-Arg-Ile-Leu-Ser-Glu-Glu-Glu-Gln-Glu-Met-Phe-Arg-Asp-Phe-Asp-Tyr-Ile-Ala-Asp-Trp-Cys-OH

氨基酸个数 39

分子式 C212H314N54O66S3

平均分子量(MW) 4771.28

3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1（PDK1）可磷酸化并激活多个AGC亚家族的蛋白激酶。PDK1的激酶结构域通过疏水基序与蛋白激酶C相关激酶-2（PRK2）中的一个区域——称为PDK1相互作用片段（PIF）——发生相互作用。本研究发现，PDK1激酶结构域的小叶中存在一个独立于ATP和底物结合位点的疏水口袋，该口袋可与PIF相互作用。对预测构成此疏水口袋的氨基酸残基进行突变后，PDK1与PIF的亲和力被完全消除或显著降低。PIF能够提高PDK1磷酸化合成十二肽（T308tide）的速率，该肽序列对应于PKB中PDK1磷酸化位点周围的区域。尽管该肽本身是PDK1的弱底物，但将T308tide与PIF的PDK1结合基序融合形成的肽则成为PDK1的高效底物。我们的结果表明，PDK1激酶结构域上的PIF结合口袋充当了一个“对接位点”，使其能够与底物相互作用并增强其磷酸化效率。

参考文献： DOI: 10.1093/emboj/19.5.979