Pantinin-1 是一种存在于 Pandinus imperator 蝎毒中的一种抗菌肽。Pantinin-1 对革兰氏阳性菌和真菌具有强效抗菌活性，对革兰氏阴性菌的抗菌活性较弱，对人类红细胞的溶血活性极低。Pantinin-1 也具有抗癌活性，能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。

抗菌肽已被广泛描述为生物活性剂，主要考虑其对细菌具有选择性毒性但对健康哺乳动物细胞无害。近年来，这类化合物被归类为一类有吸引力且新型的抗癌剂家族。从Pandinus imperator 蝎中分离出的Pantinin肽表现出抗菌活性。在本研究中，研究人员探索了抗菌性Pantinin肽对肿瘤细胞系MDA-MB-231（乳腺癌）和DU-145（前列腺癌）以及健康成纤维细胞HGF-1的体外抗肿瘤活性。为进一步加深对该类化合物作用机制的理解，研究人员还对这些肽在脂质模型膜中进行了生物物理表征。细胞活力测定显示，与成纤维细胞相比，所有肽对肿瘤细胞更有效，表明其对癌细胞具有选择性。此外，流式细胞术分析表明，所有肽均以不同于成纤维细胞的方式诱导癌细胞凋亡。圆二色谱分析显示，所有肽均采用α-螺旋结构，结合常数评估表明这些肽对带负电荷的磷脂具有更高的亲和力。另外，渗透性实验表明，POPG和POPS阴离子囊泡比POPC:Chol和POPC:POPE囊泡更容易被肽诱导裂解。此外，还观察到胆固醇浓度的增加会抑制肽的结合过程。因此，研究结果表明，Pantinin肽可能具有用于癌症治疗的化疗潜力。

单字母 H2N-GILGKLWEGFKSIV-OH
多字母 H2N-Gly-Ile-Leu-Gly-Lys-Leu-Trp-Glu-Gly-Phe-Lys-Ser-Ile-Val-OH
氨基酸个数 14
分子式 C75H119N17O18
平均分子量(MW) 1546.85
CAS号：2383114-96-1

参考文献： DOI: 10.1016/j.bbamem.2018.08.012