FZ1 peptide 是一种整合素 (integrin) αvβ3 激动剂。FZ1 peptide 与整合素 αvβ3 结合,有效激活 FAK、FAK 依赖的 AKT 和 ERK1/2 信号通路。FZ1 peptide 增强 VEGFC 诱导的内皮血管生成,加速糖尿病皮肤伤口愈合。
糖尿病伤口愈合仍是临床治疗中的长期难题,这需要开发有效治疗药物并深入理解其调控机制。具有优异生物相容性的环状七肽FZ1在促进细胞增殖与迁移方面,其疗效显著优于重组人碱性成纤维细胞生长因子(rh-bFGF)和CyRL-QN15。在糖尿病伤口模型中,FZ1能显著加速组织再生并刺激血管生成,表现为CD31和 α -SMA表达上调。通过单细胞RNA测序、RNA干扰、表面等离子体共振及分子对接等机制研究发现,FZ1可直接结合整合素 αvβ3 ,激活FAK依赖性 AKT 和ERK1/2信号通路以诱导 VEGFC 表达。该信号级联反应增强了内皮细胞增殖、迁移及管腔形成能力,共同促进血管生成与伤口闭合。本研究首次发现FZ1作为靶向整合素 αvβ3 的肽类激动剂,在糖尿病伤口中具有明确的促愈合效应,这一具有明确分子机制支持的治疗候选药物展现出广阔应用前景。
单字母 H2N-CKLSNDC-OH(Disulfide Bridge:C1-C7)
多字母 H2N-Cys-Lys-Leu-Ser-Asn-Asp-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys7)
氨基酸个数 7
分子式 C29H49N9O12S2
平均分子量(MW) 779.88
参考文献:DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5c01734