Caerin 1.1 是一种宿主防御肽，可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1  可抑制 HeLa 细胞增殖，并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1  可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。

单字母 H2N-GLLSVLGSVAKHVLPHVVPVIAEHL-CONH2
多字母 H2N-Gly-Leu-Leu-Ser-Val-Leu-Gly-Ser-Val-Ala-Lys-His-Val-Leu-Pro-His-Val-Val-Pro-Val-Ile-Ala-Glu-His-Leu-CONH2
氨基酸个数 25
分子式 C121H203N33O29
平均分子量(MW) 2584.11
CAS号：144675-60-5

从澳大利亚树蛙（Litoria属）腺体分泌物中分离出的宿主防御肽caerin 1.1和1.9，既往研究已证实具有多种生物活性，包括在体外和体内实验中对人乳头瘤病毒（HPV）16早期蛋白E7转化的小鼠及人类癌细胞增殖的抑制作用。然而，其对HPV18阳性宫颈癌HeLa细胞抗增殖作用的机制尚不明确。

本研究通过比较caerin 1.1、1.9及其混合物对HeLa细胞的抗增殖效应，并采用共聚焦显微镜检测肽类物质的细胞摄取情况，进一步探究其作用机制。运用串联质谱标记蛋白质组学技术揭示肽处理对细胞及细胞生长环境中显著调控的蛋白质，阐明被调节的信号通路，并通过蛋白质印迹法验证通路调控效果。结果显示：与未处理组及对照肽相比，caerin 1.1和1.9均能高效抑制HeLa细胞增殖且具有显著叠加效应，二者以不同强度进入细胞。显著上调蛋白间存在密集的蛋白质-蛋白质相互作用，处理后蛋白质翻译、折叠与定位、RNA加工及凋亡过程均呈现显著富集现象。凋亡信号传导被认为是肿瘤坏死因子- α（TNF - α）通路激活的结果，表现为caspase3和caspase9水平呈剂量依赖性升高。表皮生长因子受体和雄激素受体通路似乎受到这些肽类物质的抑制。此外，定量分析结果进一步证实了T细胞受体的激活。这表明治疗后更有可能将更多T细胞招募到细胞生长环境中，并对T细胞介导的HeLa细胞杀伤作用更为敏感。研究结果表明，caerin 1.1和1.9介导了HeLa细胞的凋亡信号，并可能随后增强适应性T细胞免疫应答。

参考文献：doi: 10.3389/fcell.2020.00676

DOI: 10.1071/C97059