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Ki-67、MiB 蛋白和estrogen受体结合肽
2026/1/12 12:36:04

HGH fragment176-191是Human Growth Hormone的一个片段。HGH fragment176-191与 Ki-67、MiB 蛋白和 estrogen 受体具有高亲和力结合。HGH fragment176-191可增强载有 Doxorubicin的壳聚糖纳米颗粒对乳腺癌的毒性。


单字母 H2N-YLRIVQCRSVEGSCGF-OH(Disulfide Bridge:C7-C14)
多字母 H2N-Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-OH(Disulfide Bridge:Cys7-Cys14)
氨基酸个数 16
分子式 C78H123N23O23S2
平均分子量(MW) 1815.08


摘要
简介:目前有许多对癌细胞具有强效毒性的药物可用于治疗恶性肿瘤,但由于其对肿瘤的靶向性差以及对非癌组织的不良影响,治疗效果有限。因此,要提高化疗效果,必须进行两项改进:1)开发能够将抗癌药物靶向递送至癌细胞的新型给药技术;2)找到能特异性增强肿瘤内药物疗效的方法。将抗癌药物和能够与肿瘤相关蛋白结合(靶向)的肽负载到惰性药物载体上,以增强肿瘤内药物积累和局部细胞毒性,这是一种极具前景的方法。

目的:评估负载有人生长激素hGH片段176-191肽的壳聚糖纳米粒联合临床化疗药物阿霉素与单纯负载阿霉素的壳聚糖纳米粒的抗癌效果。

方法:通过分子对接模拟进行了两组计算机实验,以确定人生长激素(hGH)片段176-191肽对阿霉素抗癌效果的影响:1)hGH片段176-191肽与乳腺癌受体的结合亲和力;2)hGH片段176-191肽结合对阿霉素与这些受体结合的影响。此外,还通过人MCF-7乳腺癌细胞的活力测定实验验证了hGH片段176-191肽对阿霉素抗癌效果的影响。

结果:计算机模拟分析表明,将人生长激素片段添加到载有阿霉素的壳聚糖纳米颗粒中,可增强阿霉素与多种乳腺癌蛋白靶点的结合,而光子相关光谱分析显示,合成的双载药壳聚糖纳米颗粒具有临床适用的粒径、多分散性指数以及Zeta电位。

结论:这种双载荷壳聚糖纳米颗粒对乳腺癌细胞系(MCF-7)的抗增殖活性优于载阿霉素的壳聚糖纳米颗粒。这种双载荷策略可能增强阿霉素的抗癌效力,并减少因非靶组织暴露而产生的临床副作用。


参考文献:DOI: 10.2147/DDDT.S367586

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