DOTA.SA.FAPI抑制成纤维细胞活化蛋白(FAP)，IC50为0.9nM。DOTA.SA.FAPI靶向蛋白酶PREP，IC50为5.4μM。DOTA.SA.FAPI用68Ga标记后可用作癌症研究的PET示踪剂。DOTA.SA.FAPI  在用放射性68Ga或177Lu标记后,在检测RAI-R-FCTC患者的淋巴结、肝脏、肠道及脑转移方面具有更优性能。

研究目的

在放射性碘抵抗性滤泡细胞来源甲状腺癌（RAI-R-FCTC）的诊断领域，[18F]F-FDG PET/CT作为广泛应用且具有重要价值的影像诊断手段。然而，针对癌症相关成纤维细胞（CAFs）的分子成像探针正逐渐成为替代性诊断方案。比较[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi和[18F]F-FDG PET/CT在RAI-R-FCTC患者中的诊断效能。

研究方法

在这项研究中，共纳入117例RAI-R-FCTC患者。研究人群包括68名女性和49名男性，平均年龄53.2 ± 11.7岁。研究旨在对RAI-R-FCTC患者的[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi和[18F]F-FDG PET/CT扫描进行综合定性与定量评估。定性评估通过对比患者个体与病灶的影像学解读，定量评估则包括分析校正瘦体质量后的标准化摄取值（SULpeak和SULavg）。通过将扫描结果与诊断性CT和/或组织病理学检查的形态学发现进行关联验证，确保了研究结论的可靠性。

研究结果

在117例RAI-R-FCTC患者中，60例为单侧局部病灶，9例为双侧病变且两次PET扫描检出率完全一致。与[18F]F-FDG相比，[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi]对淋巴结（95.4% vs 86.6%，p<0.0001）、肝转移（100% vs 81.3%，p<0.0001）和脑转移（100% vs 39%，p<0.0001）的检出率更高。两种显像剂对胸膜和骨转移的检出率相近。对于肺转移，[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi]检出率为81.7%，而[18F]F-FDG为64.6%。[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi]能检测到[18F]F-FDG扫描漏诊的肠道转移灶。除脑转移（SULpeak [68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi vs. [18F]F-FDG：13.9 vs 6.7，p-0.0001）和肌肉转移（SULpeak [68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi vs. [18F]F-FDG：9.56 vs 5.62，p-0.0085）外，两种显像剂的中位标准化摄取值（SUL）基本相当，其中[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi]在肌肉转移部位表现出更高摄取率。

相较于[18F]F-FDG PET/CT，[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi]在检测RAI-R-FCTC患者的淋巴结、肝脏、肠道及脑转移方面具有更优性能。这些发现凸显了[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi]作为诊疗一体化工具的潜力，可有效补充[18F]F-FDG PET/CT在RAI-R-FCTC影像诊断中的优势。

参考文献：doi.org/10.1007/s00259-023-06404-z