DOTA-EB-TATE由SST肽衍生物DOTA-octreotate与伊文思蓝类似物(EB)结合而成。DOTA-EB-TATE是一种肽药物结合物(PDC)，可改善SSTR2类似物的药代动力学并降低PRRT毒性。DOTA-EB-TATE还可以用于放射性核素偶联药物(RDC)的合成/研究。

研究目的

针对表达生长抑素受体（SSTRs）的肿瘤开展放射性核素治疗，在临床上已被证实对晚期、低至中级别神经内分泌肿瘤具有显著疗效。临床应用中，使用放射性核素标记的生长抑素肽类似物虽需注射高累积剂量，但总体有效率仍维持在30%左右。为提升生长抑素放射治疗效果，科研人员开发了一种化学类似物——该分子通过延缓尿路排泄速度，同时延长血液循环半衰期并增强肿瘤靶向富集能力。

研究方法

临床常用SST肽衍生物DOTA-奥曲肽与可逆结合血清白蛋白的伊文思蓝类似物EB偶联。所得复合物用于螯合诊断性放射性核素86Y和治疗性放射性核素90Y。通过在表达不同SST2受体水平的HCT116/SSTR2、HCT116和AR42J细胞系中进行成像评估，验证了该放射性配体的显影性能与放射治疗效果。

研究结果

新合成的放射性药物保持了对SSTR2的亲和力与特异性，同时继承了DOTA-奥曲肽的高内化率特性，因此在SSTR2阳性肿瘤中展现出显著增强的富集能力。新型EB-奥曲肽衍生物采用治疗性纯β放射源90Y进行标记后，相较于DOTA-奥曲肽本身，不仅显著提升了携带SSTR2异种移植瘤小鼠的肿瘤反应和生存率，还展现出长期疗效。

研究结论表明：通过将靶向肽、治疗性放射性核素与基于EB的白蛋白结合剂相结合，可有效治疗含有SSTR2基因的肿瘤。

参考文献：doi: 10.7150/thno.23491