Ras Inhibitory Peptide (VPPPVPPRRR) 是Ras的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
分子量:1170.41
分子式:C53H91N19O11
CAS 号:159088-48-9
三字母:Val-Pro-Pro-Pro-Val-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg
单字母:VPPPVPPRRR
我们先前已表明,具有杀菌活性的烯丙胺类药物特比萘芬可通过抑制内皮细胞增殖来抑制血管生成。在本研究中,我们进一步证明特比萘芬(0-120微摩尔/升)能以剂量依赖的方式抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的黏附和迁移。蛋白质印迹分析表明,特比萘芬降低了Ras蛋白和膜结合型RhoA蛋白的水平。此外,用法尼醇或香叶基香叶醇预处理可防止特比萘芬诱导的HUVEC迁移抑制。用Ras抑制肽或与RhoA相关的ROCK(一种用于转导RhoA信号的激酶)抑制剂Y27632预处理HUVEC分别消除了法尼醇或香叶基香叶醇对特比萘芬诱导的HUVEC迁移抑制的预防作用。这些数据表明,消耗或耗尽香叶基香叶基焦磷酸盐和随之抑制蛋白质香叶基香叶基化和法尼基化(分别对RhoGTP酶和Ras的激活至关重要)可能是特比萘芬抑制HUVEC迁移的原因。特比萘芬治疗还降低了磷酸化粘着斑激酶和斑蛋白的水平以及基质金属蛋白酶-2和基质金属蛋白酶-9的mRNA水平。综上所述,这些结果表明,抑制Rho介导的通路可能参与了特比萘芬在人脐静脉内皮细胞中抑制细胞迁移的信号转导过程。
参考文献:DOI: 10.1158/1535-7163.MCT-06-0457