LDV-FITC TFA,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV肽。LDV-FITC以高亲和力结合α4β1整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC TFA可用于检测 α4β1整合素亲和力。
分子量:1368.51 (free base)
分子式:C69H81N11O17S.xC2HF3O2
三字母:{4-((N′-2-methylphenyl)ureido)-phenylacetyl}-Leu-Asp-Val-Pro-Ala-Ala-{Lys(FITC)}
单字母:{4-((N′-2-methylphenyl)ureido)-phenylacetyl}-LDVPAA-{Lys(FITC)}
在炎症期间,单核细胞在活化的内皮细胞上滚动,并在蛋白聚糖结合的趋化因子和其他趋化因子的刺激下停止。我们使用了转染了形式肽受体的U937细胞,用fMLP或基质细胞衍生因子-1α刺激,以及用多种趋化因子或趋化因子刺激的人外周血单核细胞,研究了与α4β1整合素亲和力上调相关的G蛋白偶联受体(GPCR)下游的信号通路。这些刺激物对可溶性LDV肽或血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)结合的上调至关重要,这取决于磷脂酶C(PLC)、肌醇1,4,5-三磷酸受体的激活、细胞内钙离子的增加、细胞外钙离子的内流以及钙调蛋白,这表明此信号通路对于α4整合素形成高亲和力构象是必需的。事实上,用毒胡萝卜素或离子霉素处理后细胞内钙离子的升高足以诱导配体结合。阻断p44/42和p38丝裂原活化蛋白(MAP)激酶、磷脂酰肌醇3-激酶或蛋白激酶C(PKC)信号传导并不能抑制趋化因子诱导的淋巴细胞功能相关抗原1(LDV)或血管细胞黏附分子1(VCAM-1)结合。然而,佛波酯激活PKC可上调α4β1亲和力,其动力学特征与G蛋白偶联受体(GPCR)信号传导不同。磷脂酶C(PLC)和钙调蛋白对于白细胞停滞和黏附增强也起着关键作用。
参考文献:DOI: 10.1182/blood-2006-01-029199