DABCYL-SEVNLDAEF-EDANS是一FRET的底物。DABCYL-SEVNLDAEF-EDANS可用于BACE活性测定。

单字母：DABCYL-SEVNLDAEF-EDANS

三字母：DABCYL-Ser-Glu-Val-Asn-Leu-Asp-Ala-Glu-Phe-EDANS

分子量：1522.64

分子式：C71H91N15O21S

CAS 号：1802078-36-9

为了开发小分子非肽类β-分泌酶（BACE）抑制剂，研究了Leu*Ala羟乙基（HE）作为支架来设计和合成一系列化合物。利用高效的组合合成方法和分子建模，对Leu*AlaHE支架的N端和C端残基进行了广泛的构效关系（SAR）研究。发现异丁胺是最佳的C端封端基团，而在异邻苯二甲酰胺的3位使用合适的羟烷基胺，5位使用硝基或甲基（甲磺酰基）胺作为N端，能够与BACE活性位点形成额外的氢键，有助于提高活性。本研究中发现了许多新的强效非肽类BACE抑制剂。其中化合物37和44表现出与OM99-2相当的酶抑制活性，在细胞实验中具有明显的抑制效果，且分子量较低（<600）。

参考文献：DOI: 10.1016/j.bmc.2006.02.024