RG33 Peptide 是一种糖尿病抑制剂，能显著提高胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖清除能力。RG33 Peptide 能有效溶解脂质囊泡，并促进培养的巨噬细胞中胆固醇的外排。RG33 Peptide 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

三字母：Ac-Pro-Ala-Leu-Glu-Asp-Leu-Arg-Gln-Gly-Leu-Leu-Pro-Val-Leu-Glu-Ser-Phe-Lys-Val-Ser-Phe-Leu-Ser-Ala-Leu-Glu-Glu-Tyr-Thr-Lys-Lys-Leu-Asn-NH2

单字母：Ac-PALEDLRQGLLPVLESFKVSFLSALEEYTKKLN-NH2

分子量：3790.36

分子式：C175H282N42O51

高密度脂蛋白（HDL）中的载脂蛋白A-I（ApoA-I）可诱导肌肉组织摄取葡萄糖，并刺激胰腺分泌胰岛素，还能促进血液循环中的胆固醇运输，因此被探索用于抗糖尿病和抗动脉粥样硬化治疗。最近的研究表明，作为复杂蛋白脂质制剂的更优替代品，ApoA-I蛋白的C端区域单独就能改善代谢控制并防止动脉粥样硬化斑块的形成。基于ApoA-I结构的肽类的进一步研究可能会带来新型抗糖尿病药物。在此，我们研究了一种短肽（33个氨基酸，RG33），它对应于ApoA-I结构中最后两个螺旋段（209-241位氨基酸，即所谓的Y类螺旋，形成两亲性螺旋），以评估其在血清中的稳定性和溶解性、体外胆固醇流出能力以及在胰岛素抵抗小鼠模型中的体内葡萄糖控制能力。RG33肽能有效溶解脂质囊泡，并促进培养的巨噬细胞中胆固醇的流出。与未脂化的RG33相比，在脂质存在的情况下，流出能力显著提高。最后，用RG33肽进行急性治疗可显著改善胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖清除能力。RG33肽对葡萄糖控制和胆固醇运输的影响，以及其物理化学性质，使其成为糖尿病治疗中探索其治疗潜力的转化研究的良好候选对象。

参考文献： DOI: 10.1038/s41598-020-75232-0