IF7肽能与膜联蛋白A1(ANXA1)的N端结合,在静脉注射后可作为肿瘤血管靶向药物递送载体。为了提高IF7在体内的稳定性,文章采用合成的代表ANXA1N端的D型肽作为靶点,进行了镜像肽噬菌体展示。随后,文章子确定了肽序列,将其合成D型氨基酸,并将所得肽命名为dTIT7,证明其能与ANXA1的N端结合。将近红外荧光IRDye标记的dTIT7注射到小鼠脑肿瘤模型体内进行全身成像,结果显示脑和肾有荧光信号。此外,口服dTIT7/格尔德霉素(GA)偶联物可抑制脑肿瘤生长。文章的实验表明,与ANXA1结合的D型肽可开发为口服的肿瘤血管靶向治疗药物。
名称:dTIT7
单字母 H2N-titwptm-OH
多字母 H2N-DThr-DIle-DThr-DTrp-DPro-DThr-DMet-OH
氨基酸个数 7
分子式 C39H60N8O11S1
平均分子量(MW) 849.01
参考文献:Development of an orally-administrable tumor vasculature-targeting therapeutic using annexin A1-binding D-peptides【doi.org/10.1371/JOURNAL.PONE.0241157】利用结合膜联蛋白 A1 的 D 型肽开发一种口服给药的肿瘤血管靶向治疗药物