文章通过筛选针对癌症干细胞标志物LGR5蛋白的组合噬菌体文库,分离出了线性肽。从中挑选出对胃癌细胞具有高选择性的肽,并对其体外及体内的治疗潜力进行了检测。通过基于富含亮氨酸的G蛋白偶联受体5(LGR5)蛋白的噬菌体展示,文章获得了一种亲水性7肽序列(STCTRSR,命名为STC)。STC肽偶联的荧光染料和血卟啉衍生物(Ce6)在胃癌细胞中的荧光强度显著高于健康细胞。在患有胃癌的小鼠中,使用Ce6-STC偶联物处理后肿瘤内的荧光强度是使用游离Ce6处理后的3.4倍,并且在单次激光照射后表现出更高的光毒性。重复光动力疗法在用Ce6-STC共轭物治疗这些小鼠后,可进一步缩小肿瘤体积。与游离Ce6相比,用Ce6-STC共轭物治疗时肝脏的荧光显著降低。总之,文章证实了STC肽是一种胃癌特异性探针,可用于胃癌的诊疗。
单字母 H2N-STCTRSR-OH
多字母 H2N-Ser-Thr-Cys-Thr-Arg-Ser-Arg-OH
氨基酸个数 7
分子式 C29H55N13O12S1
平均分子量(MW) 809.89
参考文献:Gastric cancer specific drug delivery with hydrophilic peptide probe conjugation【doi.org/10.1039/D3BM01590D】胃癌特异性药物递送的亲水性肽探针偶联技术