Flobetapir(AV-45)可能是一种耐受性良好的显像剂。Flobetapir合成Florbetapir(18F)，Florbetapir(18F)是一种PET扫描放射性活性分子化合物，含有放射性核素氟-18。

分子量 360.42

分子式C20H25FN2O3

CAS 号 938435-69-9

简介

一种标记了[18F]的正电子发射断层扫描（PET）淀粉样蛋白（Aβ）显像剂能够通过为阿尔茨海默病（AD）病理提供客观的衡量标准，从而有助于对晚年认知障碍进行临床评估。在此，我们展示了首次使用[18F]AV-45（氟贝他匹F18）进行临床试验的结果。

方法

开展了一项开放标签、多中心、脑成像、代谢及安全性研究，研究对象为16名阿尔茨海默病患者（AD：简易精神状态检查量表（MMSE）评分为19.3±3.1；年龄75.8±9.2岁）和16名认知健康的对照者（HC：MMSE评分为29.8±0.45；年龄72.5±11.6岁）。在注射10毫居里的示踪剂后，进行了约90分钟的动态正电子发射断层扫描（PET）成像。计算了标准摄取值（SUV）和皮质与小脑SUV比值（SUVR）。在部分受试者中，采用简化的参考组织法生成了分布容积比（DVR）参数图。

结果

11名阿尔茨海默病（AD）患者和15名健康对照（HC）受试者的正电子发射断层扫描（PET）成像数据有效。[18F]AV-45在AD患者预期淀粉样蛋白沉积较多的皮质区域（如楔前叶、额叶和颞叶皮质）中积聚；而HC受试者的皮质区域中示踪剂积聚极少。AD患者的皮质与小脑标准化摄取值比（SUVR）在给药后30分钟内持续显著升高，并在50分钟内达到平台期。给药后50至60分钟的10分钟时间段被选作进一步分析的代表性样本。在此期间，AD患者的皮质平均SUVR为1.67±0.175，而HC受试者为1.25±0.177。由PET动态扫描生成的空间标准化分布体积比（DVR）与SUVR高度相关（r=0.58-0.88，p<0.005），且在皮质区域中AD患者显著高于HC受试者，但在皮质下白质或小脑区域则无显著差异。

生命体征、心电图或实验室检查值均无临床显著变化。

结论

[18F]AV-45耐受性良好，正电子发射断层扫描（PET）成像显示，无论是采用参数参考区域法（DVR）还是在[18F]AV-45给药后50至60分钟扫描10分钟计算得出的简化标准摄取值比（SUVR），均能显著区分阿尔茨海默病（AD）患者与健康对照（HC）受试者。

参考文献：doi: 10.2967/jnumed.109.069088