皮肤是局部或全身用药的重要部位。然而,大多数药物难以透过皮肤最外层的角质层(SC)。本研究旨在寻找安全且较小的肽,以增强药物分子的皮肤渗透性。通过筛选噬菌体展示肽库,我们发现了一种T2肽(LVGVFH),它能增强噬菌体(约800纳米长的细菌病毒)穿过猪皮和鼠皮的能力。在pH值为4.5的条件下,用合成的T2肽预处理皮肤,可显著增强亲水性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)穿过皮肤的渗透性。傅里叶变换红外光谱显示,T2肽与皮肤脂质相互作用,从而增强皮肤渗透性。用T2肽预处理皮肤可增强不同亲脂性小分子(5-FU、异硫氰酸荧光素和盐酸罗丹明123)在皮肤中的分配。荧光研究表明,T2肽增强了这些分子向角质层细胞间脂质的扩散,从而增强了其向皮肤的渗透。T2肽的C末端组氨酸被证实对皮肤渗透增强至关重要。T2肽与皮肤脂质相互作用从而促进皮肤渗透。该研究发现了一种新型、安全且无创的肽,可提高药物的皮肤渗透性,且无需化学偶联。
单字母 H2N-LVGVFH-OH
多字母 H2N-Leu-Val-Gly-Val-Phe-His-OH
氨基酸个数 6
分子式 C33H50N8O7
平均分子量(MW) 670.8
精确分子量(Exact Mass)(MW) 670.38
等电点(PI) -
pH=7.0时的净电荷数 1.21
GRAVY 1.9
亲水残基比例 -
消光系数 -
溶解建议 疏水
参考文献:doi.org/10.1021/mp200594z