肿瘤靶向药物递送通过限制细胞毒性药物在肿瘤内的生物利用度，提高了抗肿瘤疗效并降低了全身毒性。诸如识别肿瘤内过表达分子靶点的肽或抗体之类的靶向试剂已被用于提高脂质体包裹药物在肿瘤内的积累，并取得了增强肿瘤生长控制的效果。在本报告中，文章通过展示一种肽HVGGSSV（其是从体内筛选噬菌体展示肽库中分离出来的，因其在照射肿瘤内具有选择性结合而被选中）能够实现脂质体包裹阿霉素的高度选择性肿瘤靶向递送，并在肿瘤内增强细胞毒性，从而扩大了靶向试剂的范围。靶向脂质体（TL）和非靶向脂质体（nTL）用AlexaFluor750标记。通过近红外（NIR）成像研究了荷瘤小鼠体内脂质体的生物分布。在单剂量药代动力学研究中，脂质体包裹的阿霉素与游离阿霉素相比具有更长的循环半衰期。靶向脂质体可分布于受照射的肿瘤内，并提高药物在肿瘤内的沉积和滞留。肿瘤靶向递送阿霉素可改善肿瘤生长控制，表现为肿瘤生长速度减缓、肿瘤细胞增殖减少、肿瘤血管破坏增强以及与治疗相关的肿瘤细胞凋亡和坏死增加。总之，结果表明HVGGSSV肽在辐射引导药物向肿瘤递送方面具有显著的能力。

单字母 H2N-HVGGSSV-OH

多字母 H2N-His-Val-Gly-Gly-Ser-Ser-Val-OH

氨基酸个数 7

分子式 C26H43N9O10

平均分子量(MW) 641.67

通过应用体内对辐照肿瘤进行噬菌体展示肽筛选，文章分离出一系列选择性结合于辐照肿瘤的肽。在这些肽中，HVGGSSV 能够在多种肿瘤模型中将辐照肿瘤与未处理的肿瘤和正常组织区分开来 。HVGGSSV 肽的选择性结合表明，这种肽在放射引导的药物递送至肿瘤方面具有巨大潜力。本研究利用 HVGGSSV 肽引导包裹有柔红霉素的脂质体到达辐照肿瘤，提高药物在辐照肿瘤中的沉积和保留，并改善肿瘤生长控制。

参考文献：doi.org/10.1016/j.jconrel.2010.11.006