噬菌体表面肽展示技术已被广泛用于识别针对多种体内和体外肿瘤细胞及肿瘤血管的特异性肽，这在生物活性抗肿瘤药物的发现中发挥了重要作用。已选出了能靶向重要肿瘤受体或与细胞凋亡相关的分子（如p53）的生物活性肽。目前，文章尝试以整个细胞表面作为可识别的静态基质来鉴定潜在的抗肿瘤生物活性分子。这种方法在癌症治疗中具有优势，因为它不需要事先对靶分子进行表征。文章使用C7C噬菌体展示文库，在预先吸附于黑色素-A系列细胞后，筛选出与B16F10-Nex2黑色素瘤细胞表面结合的肽。经过几轮富集，随机选取了50个噬菌体进行扩增，并测试其对肿瘤细胞增殖的抑制作用。其中7个表现出活性，随后合成了每个噬菌体对应的环状肽，并在体外进行了测试。有3种肽能够优先抑制黑色素瘤细胞系。一种独特的肽，[-CSSRTMHHC-]，在体内对皮下黑色素瘤的挑战表现出抗肿瘤抑制活性，使60%的小鼠肿瘤未生长。此外，该肽还显著抑制了体外和体内的肿瘤细胞侵袭以及体外的细胞间黏附性。这是首次报道源自C7C库的生物活性肽在体外和体内对整个黑色素瘤细胞具有活性。

单字母 H2N-CSSRTMHHC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)

多字母 H2N-Cys-Ser-Ser-Arg-Thr-Met-His-His-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)

氨基酸个数 9

分子式 C39H62N16O13S3

平均分子量(MW) 1059.2

参考文献：DOI: 10.1007/s00109-010-0671-9