TAG-72靶向肽
2025/6/30 14:14:46
TAG-72糖蛋白在多种肿瘤类型中高度表达，已被视为肿瘤成像的靶点。在这项工作中，文章使用了f88-4/Cys6约束16氨基酸肽噬菌体文库来筛选与TAG-72结合的肽。确定了三个共识肽：NPGTCKD-KWIECLLNG（克隆A）；NLIWCRKEFARCTSDM（克隆B）；以及LKNYCRKCSNRCTPTG（克隆C）。含有这些肽的噬菌体用99mTc放射性标记，放射化学纯度达90%，并与TAG-72阳性的LS174T结肠癌细胞孵育。克隆A和B的噬菌体结合量显著高于非特异性对照噬菌体，分别高出4.5倍和1.5倍。将克隆A、B和对照噬菌体的99mTc标记物静脉注射到LS-174T肿瘤的小鼠体内。克隆A噬菌体在肿瘤中的积累量略高，为0.51%ID/g，而克隆B和对照噬菌体分别为0.28%和0.29%ID/g（两者p值均为0.049）。总之，克隆A噬菌体表达的肽在体内肿瘤以及体外细胞和实体瘤中以放射性标记噬菌体形式呈现时，显示出显著的特异性结合证据。结果表明，这种肽在脱离噬菌体后可能对TAG-72表达的癌症的成像以及可能的放射治疗具有潜在价值。
单字母 H2N-NPGTCKDKWIECLLNG-OH(Disulfide Bridge:C5-C12)
多字母 H2N-Asn-Pro-Gly-Thr-Cys-Lys-Asp-Lys-Trp-Ile-Glu-Cys-Leu-Leu-Asn-Gly-OH(Disulfide Bridge:Cys5-Cys12)
氨基酸个数 16
分子式 C77H121N21O24S2
平均分子量(MW) 1789.04
参考文献：doi.org/10.1089/cbr.2006.307
