磷脂酰丝氨酸(PS)分子从细胞质膜的内层暴露到外层已被公认为细胞凋亡过程中的一种明确的分子表位。对PS暴露情况的检测和监测是多种临床条件下非侵入性细胞凋亡成像中广泛使用的分子标志物,包括评估抗癌药物的疗效和心肌梗死。在此,文章报告了一种通过筛选M13噬菌体展示肽库在PS涂层的酶联免疫吸附测定板上鉴定出的PS识别肽。经过四轮反复生物淘选,显示肽序列为CLSYYPSYC的噬菌体克隆显著富集(46%)。所鉴定的噬菌体克隆对多种凋亡细胞的结合能力明显高于非凋亡细胞,且这种结合被膜联蛋白V和噬菌体展示的合成肽所抑制。通过流式细胞术分析和荧光显微镜观察评估了荧光素标记的CLSYYPSYC肽对凋亡细胞与正常细胞的结合情况。给荷瘤裸鼠(H460细胞异种移植模型)全身注射荧光素标记的CLSYYPSYC肽,并用单剂量抗癌药物(喜树碱)处理后进行光学成像,结果表明该肽可归巢至肿瘤。对肿瘤组织进行的组织学检查显示肿瘤血管和凋亡肿瘤细胞有强烈的染色。基于这些结果,CLSYYPSYC肽被认定为一种新型的PS识别基团,有可能被开发成一种用于体内凋亡成像的分子探针。这种应用显然与评估肿瘤抗癌治疗的效果相关。
单字母 H2N-CLSYYPSYC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)
多字母 H2N-Cys-Leu-Ser-Tyr-Tyr-Pro-Ser-Tyr-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)
氨基酸个数 9
分子式 C50H65N9O15S2
平均分子量(MW) 1096.23
参考文献:doi.org/10.1111/j.1582-4934.2008.00305.x