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N-cadherin靶向拮抗剂
2025/6/27 15:31:47

细胞黏附分子N-钙黏蛋白在许多生物学和疾病过程中发挥着关键作用。因此,能够调节N-钙黏蛋白功能的药物应具有良好的治疗效果。文章利用噬菌体展示技术鉴定出了能够与N-钙黏蛋白结合的氨基酸序列。所有这些序列在N端第二个位置都含有一个色氨酸残基。通过表面等离子共振测定,含有其中一个序列的合成线性肽H-SWTLYTPSGQSK-NH2与由N-钙黏蛋白胞外结构域与免疫球蛋白G1Fc片段融合而成的嵌合蛋白的亲和力(KD)为10.7μM。该肽还能阻止涂有这种嵌合蛋白的微球聚集。此外,在体外实验中,该肽能破坏表达N-钙黏蛋白的人脐静脉内皮细胞的黏附和管形成。这些观察结果表明,N-钙黏蛋白拮抗剂有可能作为抗血管生成剂。肽H-SWTLYTPSGQSK-NH2应可用于评估N-钙黏蛋白在各种生物学过程中的功能的研究。

单字母 H2N-SWTLYTPSGQSK-NH2

多字母 H2N-Ser-Trp-Thr-Leu-Tyr-Thr-Pro-Ser-Gly-Gln-Ser-Lys-NH2

氨基酸个数 12

分子式 C61H92N16O19

平均分子量(MW) 1353.48

N-钙黏蛋白是一种钙结合的单次跨膜糖蛋白,以同型方式促进细胞黏附(综述见)。它是钙黏蛋白超家族I型亚家族的一员。该亚家族的其他一些著名成员有E-、P-和C-钙黏蛋白。N-钙黏蛋白在神经、内皮和平滑肌细胞以及多种其他细胞类型中均有表达。这种细胞黏附分子(CAM)在众多生物学(如血管生成)和疾病(如肿瘤转移)过程中发挥着关键作用。因此,N-钙黏蛋白被认为在多种疾病的进展中起促进作用。针对N-钙黏蛋白的疗法因此应有助于治疗许多依赖血管生成的疾病,如癌症。

参考文献:doi.org/10.1016/j.peptides.2008.06.025

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