CD206靶向肽
2025/2/11 15:30:04
肽 RP-832c 是一种新型的天然宿主防御肽（HDP）合成类似物，旨在靶向M2极化巨噬细胞上的CD206受体。这种肽在介导先天免疫反应方面发挥着关键作用，并在多种肺纤维化模型中显示出降低促纤维化细胞因子的显著效果。
活化的 M2 极化巨噬细胞是特发性肺纤维化（IPF）等疾病中肺纤维化的已知驱动因素。RP-832c 选择性地与这些巨噬细胞上的 CD206 受体结合，导致 CD206 表达随时间推移而减少，并增加诸如 TNF-α 等 M1 巨噬细胞标志物。这种作用机制表明，RP-832c 能够调节巨噬细胞的活化状态，使其从促纤维化的 M2 样表型转变为可能危害较小的 M1 样表型。
RP-832c 的功效已在体外通过骨髓源性巨噬细胞（BMDM）以及体内通过博来霉素（BLM）诱导的早期肺纤维化小鼠模型进行了测试。在这些模型中，RP-832c 显示出纤维化显著减少，且呈剂量依赖性，同时降低了诸如 CD206、TGF-β1、α-SMA 等促纤维化标志物以及 TNF-α、IL-6、IL-10、IFN-γ、CXCL1/2 等炎症细胞因子的表达。此外，RP-832c 在减轻肺纤维化方面的效果与已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准的药物尼达尼布和吡非尼酮相当，甚至更优，且在测试剂量下未表现出任何显著毒性。
RP-832c 为治疗肺纤维化开辟了一条潜在的新途径，它针对的是在该疾病发展中起关键作用的活化 M2 样巨噬细胞。其能够改变巨噬细胞表型并减少纤维化，且无明显毒性，这凸显了其对肺纤维化患者的治疗潜力。
单字母 H2N-RWKFGGFKWR-OH
多字母 H2N-Arg-Trp-Lys-Phe-Gly-Gly-Phe-Lys-Trp-Arg-OH
氨基酸个数 10
分子式 C68H94N20O11
平均分子量(MW) 1367.6
精确分子量(Exact Mass)(MW) 1366.74
等电点(PI) -
pH=7.0时的净电荷数 4.97
GRAVY -1.38
亲水残基比例 -
消光系数 11000
溶解建议 亲水
参考文献：
Ghebremedhin A, Salam AB, Adu-Addai B, Noonan S, Stratton R, Ahmed MSU, Khantwal C, Martin GR, Lin H, Andrews C, Karanam B, Rudloff U, Lopez H, Jaynes J, Yates C. A Novel CD206 Targeting Peptide Inhibits Bleomycin-Induced Pulmonary Fibrosis in Mice. Cells. 2023 Apr 26;12(9):1254. doi: 10.3390/cells12091254. PMID: 37174654; PMCID: PMC10177262.
