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FGFR3抑制剂

2025/2/10 15:04:04

VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂，是一种肽P3，能够抑制 FGFR3的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制9-cisRA诱导的气管淋巴管生成，并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
VSPPLTLGQLLS TFA（5 μM 和 10 μM；24 小时和 48 小时）可抑制人原代淋巴管内皮细胞（LEC）的增殖、迁移及管腔形成。
VSPPLTLGQLLS TFA 对 LEC 中 FGFR3 的磷酸化表现出有效抑制作用，同时在 ATDC5 软骨细胞、293T 细胞、跖骨外植体培养物以及先天性致死性侏儒症 II 型的体内小鼠模型中也被证实有效。
VSPPLTLGQLLS TFA（10 μM；6 小时）可抑制 FGFR3 的酪氨酸激酶活性及其典型的下游分子——细胞外信号调节激酶/丝裂原活化蛋白激酶。
VSPPLTLGQLLS TFA（0、1、10 和 50 μM；分别为 24 小时和 3 或 7 天）还能促进培养的 ATDC5 软骨细胞的增殖和软骨分化。
VSPPLTLGQLLS TFA（10 μM；0 - 60 分钟）可抑制表达 FGFR3 的软骨细胞系 ATDC5 中的 ERK/MAPK 通路。
单字母H2N-VSPPLTLGQLLS-OH
多字母 H2N-Val-Ser-Pro-Pro-Leu-Thr-Leu-Gly-Gln-Leu-Leu-Ser-OH
氨基酸个数 12
分子式 C56H97N13O17
平均分子量(MW) 1224.45
精确分子量(Exact Mass)(MW) 1223.71
等电点(PI) -
pH=7.0时的净电荷数 0.97
GRAVY 0.83
亲水残基比例 -
消光系数 -
溶解建议疏水
参考文献：
Small Peptide Modulation of Fibroblast Growth Factor Receptor 3-Dependent Postnatal Lymphangiogenesis【DOI: 10.1089/lrb.2018.0035】
A novel FGFR3-binding peptide inhibits FGFR3 signaling and reverses the lethal phenotype of mice mimicking human thanatophoric dysplasia【DOI: 10.1093/hmg/dds390】

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