HER2靶向肽
2025/2/7 17:17:39
AHNP（anti-HER2/neupeptidomimetic）是以抗HER2单克隆抗体4D5（Herceptin，赫塞汀，用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌）和HER2复合物的三维结构为基础设计出的一段环外小肽（FCDGFYACYKDV，分子量为1.5kD）。AHNP二级结构与抗体的CDR3类似（同为β-转角结构），向外延伸的疏水性尾巴则与抗体的FR类似（呈现β-折叠样的扩展结构）。体外结果表明AHNP和HER2具有很高的结合能力，其亲和力常数KD值高达300nmol/L，体内结果则表明AHNP可以模拟抗体4D5 的功能，从而发挥抗肿瘤疗效。此外，AHNP与其他化疗药物联用可以增加它们的疗效。目前，AHNP作为一种新颖的小分子探针已广泛用于临床前研究。
单字母H2N-FCDGFYACYKDV-OH(Disulfide Bridge:C2-C8)
多字母 H2N-Phe-Cys-Asp-Gly-Phe-Tyr-Ala-Cys-Tyr-Lys-Asp-Val-OH(Disulfide Bridge:Cys2-Cys8)
氨基酸个数 12
分子式 C66H85N13O19S2
平均分子量(MW) 1428.59
精确分子量(Exact Mass)(MW) 1427.55
等电点(PI) 10.05
pH=7.0时的净电荷数 3.91
GRAVY 0.29
亲水残基比例 0.14
消光系数 2980
溶解建议疏水
