1975145-82-4
2025/1/14 16:55:54
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶ADAM8抑制剂，IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 cyclo(RLsKDK) TFA 通常具有更好的水溶性和稳定性。
cyclo(RLsKDK) 促使 ADAM8 激活和 CD23 脱落，IC50 值分别为 120 nM 和 182 nM。
cyclo(RLsKDK) (200 nM；0-120 h) 增加了 pro-ADAM8 的活性。
cyclo(RLsKDK) (200 nM and 500 nM；12 h) 促进了 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 细胞的生长。
cyclo(RLsKDK) (500 nM) 导致 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 细胞中 ERK1/2 磷酸化。
单字母：Cyclo(RL-DSer-KDK)
三字母：Cyclo(Arg-Leu-DSer-Lys-Asp-Lys)
分子量：727.85
分子式：C31H57N11O9
CAS 号：1975145-82-4
外观与性状: 粉末状固体
消光系数: -
来源: 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。
储存条件: 负80℃至负20℃
参考文献：
Synthesis and biological evaluation of analogues of the potent ADAM8 inhibitor cyclo(RLsKDK) for the treatment of inflammatory diseases and cancer metastasis【DOI: 10.1016/j.bmc.2016.06.042】
