Pepstatin (Pepstatin A) acetate 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
体外研究:
Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM; 48 h) affects the intracellular processing of HIV-specific gag protein
体内研究:
Pepstatin (Pepstatin A) has a very low toxicity, with LD50s of 1090 mg/kg, 875 mg/kg, 820 mg/kg and 450 mg/kg for mice, rats, rabbits, and dogs by i.p. route, and > 2000 mg/kg for all species by oral route[1].
Pepstatin (0.5-50 mg/kg, p.o.) suppresses stomach ulceration of the pylorus in ligated Shay rats
单字母 Ac-VV-Sta-A-Sta-OH
多字母 Ac-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH
氨基酸个数 5
分子式 C31H57O9N5
平均分子量(MW) 643.81
精确分子量(Exact Mass)(MW) 643.42
等电点(PI) -
pH=7.0时的净电荷数 -
GRAVY 3.4
亲水残基比例 -
消光系数 -
溶解建议 疏水
中文名称:抑肽素醋酸盐