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3BP-3940 是一种高效和选择性的 FAP 的肽类抑制剂，靶向肿瘤微环境中癌症相关成纤维细胞 (CAFs)。3BP-3940 可标记放射性核素 (如 Ga-68)，实现精准的肿瘤成像。或用 Lu-177 标记，用于开发靶向抗癌技术。3BP-3940 能够在肿瘤病灶中积累，可用于诊断和抑制各种实体癌症以及与 CAFs 相关的疾病的研究。

3BP-3940 (50 μg；用于 Ga-68 放射性标记)：在 [Ga]-3BP-3940 的自动化放射性标记过程中，在 85°C 下，于 7mL 标记体积中，与 0.7M、pH5.5 的醋酸钠缓冲液 (2 mL) 反应，20 分钟内衰变校正后的放射化学产率 (RCY) ≥90%，自动化合成的最终药品活性在 308 MBq-987 MBq 之间 (衰变校正后 RCY=93.1 %)，工艺验证中的放射化学纯度 (RCP) ≥97%，后续常规生产中的平均 RCP 为 97.7±0.9%

3BP-3940 (37-50 mg/GBq；用于 Lu-177 放射性标记)：在 [Lu]-3BP-3940 的自动化放射性标记过程中，与含有龙胆酸 (1.2 mL，pH4.5，30mg 龙胆酸) 的 0.1M 抗坏血酸溶液在 85°C 反应 30 分钟，可获得较高的 RCY 结果。工艺验证运行的平均 RCP 为 97.5±1.4%，平均产率为 94.4±1.6%，在后续常规生产中，合成结束时的平均 RCP 为 96.8±1.2%，平均 RCY 为 91.5±9.1%。

3BP-3940 [Ga]-3BP-3940 和 [Lu]-3BP-3940 在 37°C 的人血清 (HS) 和生理盐水 (NaCl) 中孵育时，在相应同位素的两个半衰期内均未显示出放射性金属的显著释放，在两种条件下的复合物稳定性均 > 90%，通过 HPLC 测定，两种化合物在配制后 2 小时的 RCP 均 > 95%

3BP-3940 (用于 UV 检测的浓度为 0.5-10 mg/mL，用于放射性检测的浓度为 0.1-1.0 MBq；HPLC 方法验证)：在 [Ga]-3BP-3940 的 HPLC 方法验证中，线性、准确度、精密度、特异性、检测下限 (LLOD) 和定量下限 (LLOQ) 均符合 ICH 指南 Q2 和 EANM 放射性药物验证指南的要求

参考文献：DOI: 10.1055/s-0043-1766218

近年来，核医学领域几乎没有哪种新型示踪剂能像放射性标记的成纤维细胞活化蛋白抑制剂（FAPi）那样备受关注。靶向肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）或良性疾病中与疾病相关的成纤维细胞（DAFs）的分子，催生了一类广泛适用于成像、并有望作为治疗药物的新一代放射性药物。尽管在诊断敏感性方面优于FDG，但目前临床实践中大多数靶向FAP的化合物仍因肿瘤滞留时间短而缺乏治疗价值。本研究评估了专为实现延长肿瘤滞留和显著降低正常组织摄取而设计的3BP-3940。我们在此报道了镓-68（Ga-68）和镥-177（Lu-177）标记的3BP-3940的自动化制备方法，以及其体外稳定性、自动化生产流程的验证和用于质量控制的分析型高效液相色谱法（HPLC）方法的验证。最后，我们初步探讨了这两种化合物的临床应用潜力。

参考文献：DOI: 10.1016/j.isci.2023.108541