1809784-29-9
2024/12/16 14:38:26
DTP3 TFA 是一种有效的选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 通路下游,具有抗癌活性。
DTP3 (10 μM;1-21 天) 引起 JNK 活化和细胞凋亡的有效和肿瘤选择性诱导。
DTP3 TFA (皮下注射;14.5 mg/kg/天;28 天) 显示肿瘤显著缩小,并几乎根除小鼠皮下骨髓瘤异种移植物[2]。
DTP3 TFA (静脉注射;10 mg/kg/天) t1/2为 1.26 小时,CL 为27.13 ML/min/kg,Vd 为 2.80 L/kg[2]。
单字母Ac-YRF-NH2
CAS No. : 1809784-29-9
多字母 Ac-Tyr-Arg-Phe-NH2
氨基酸个数 3
分子式 C26H35O5N7
平均分子量(MW) 525.6
精确分子量(Exact Mass)(MW) 525.27
等电点(PI) -
pH=7.0时的净电荷数 2
GRAVY -0.87
亲水残基比例 -
消光系数 1490
溶解建议疏水
参考文献:
Preclinical toxicology and safety pharmacology of the first-in-class GADD45β/MKK7 inhibitor and clinical candidate, DTP3【doi: 10.1016/j.toxrep.2019.04.006】
Cancer-selective targeting of the NF-κB survival pathway with GADD45β/MKK7 inhibitors【doi: 10.1016/j.ccr.2014.07.027】