IRL-1620 TFA
产品描述:
IRL-1620 (TFA) 是高效,选择性的内啡肽受体(endothelin receptor)B型激动剂,Ki值为16pM。
体外研究:
IRL-1620 (TFA) 是最有效和特异性的 ETB 配体 (KiETA/KiETB=120,000),Ki 分别为 19 μM (ETA) 和 16 PM (ETB)。
IRL-1620 (TFA) 对 ETB 受体的选择性比 IRL-1620 (TFA) 高 60 倍 ET-3 (KiETA/KiETB=1,900)
体内研究:
IRL-1620 (TFA) (1-100 nM) 诱导豚鼠气管收缩。IRL-1620 产生 30% 的 60 mM KCI 诱导收缩的有效浓度约为 28 nM。
IRL-1620 (TFA) (1-100 nM) 增加血管内皮 ([Ca]E) 中的细胞溶质 Ca2+,对静息肌张力几乎没有影响,并在大鼠主动脉中随着 [Ca]E 的增加而放松去甲肾上腺素刺激的张力。
IRL-1620 (TFA) 改善水迷宫任务的习得 (学习) 和记忆 (记忆),并增强血管生成和神经源性重塑。用 IRL-1620 处理的大鼠显著降低了 Aβ 诱导的认知障碍。与媒介物处理相比,IRL-1620 处理增加了 VEGF 标记的血管数量。
分子量:1934.97
分子式:C88H118F3N17O29
三字母:Suc-Asp-Glu-Glu-Ala-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp
单字母:Suc-DEEAVYFAHLDIIW
中文名称:索伐肽