Astressin 

产品描述：

Astressin 是有效促进皮质激素释放因子 ( CRF ) 的拮抗剂。

体外研究：

Astressin 对 CRF 结合蛋白具有低亲和力，而对 CRF 结合蛋白具有高亲和力（Ki=2 nM) 对克隆的垂体受体具有高亲和力，在 CHO 细胞中稳定表达，并具有抑制 ACTH 分泌的高效力.

体内研究：

在减少应激或肾上腺切除大鼠的垂体促皮质素(ACTH)分泌方面，Astressin的效果明显优于任何之前测试过的拮抗剂。静脉注射低剂量的astressin（30μg和100μg/kg）仍分别在45分钟和90分钟时导致ACTH水平显著下降[1].Astressin可显著逆转高架十字迷宫中社交压力和ICV大鼠/人CRF(r/hCRF)引起的焦虑样反应，但无法阻止熟悉环境中r/hCRF引起的运动活动的影响[2].在癫痫发作前30分钟和发作后10分钟向脑室内输注该肽，可将部分海马细胞场的损伤减少多达84%，这种保护作用的程度高于其他CRF拮抗剂对其他坏死性神经元损伤模型的保护作用。即使在接触兴奋毒素后仅10分钟注射Astressin也能起到保护作用。

分子量：3563.16
分子式：C161H269N49O42
CAS 号：170809-51-5

序列：DPhe-HLLREVLE-Nle-ARAEQLAQ-cyclo(EAHK)-NRKL-Nle-EII-NH2