Taspoglutide  (Synonyms: 他司鲁肽)

产品描述：

Taspoglutide是长效 GLP-1 受体激动剂, EC50值为0.06nM，可用于2型糖尿病的相关研究。

体外研究：

Taspoglutide(R1583/BIM51077)是一种长效的10%配方(Aib8-35)人GLP-1 (7-36酰胺)，与天然多肽具有93%的同源性。它可激活GLP-1受体。Taspoglutide对hGLP-1受体的亲和力(亲和常数1.1±0.2nM)与天然配体(亲和常数1.5±0.3nM)相当，并且在刺激cAMP生成方面表现出相当的效力。

体内研究：

研究表明，他司鲁肽可提高分离培养大鼠胰岛和灌注ZDF大鼠胰腺中葡萄糖诱导的胰岛素分泌率。在Sprague-Dawley大鼠和糖尿病db/db小鼠中，他司鲁肽表现出剂量相关的葡萄糖依赖性胰岛素释放增强，从而降低2型糖尿病db/db小鼠模型中的血糖[3].急性治疗可降低oGTT期间的血糖波动并增加胰岛素反应。在接受慢性治疗的大鼠中，第21天oGTT期间的血糖波动以及GIP、PYY和甘油三酯水平显著降低[4].接受他司鲁肽治疗的肝脏中肝甘油三酯水平显著降低。他司鲁肽不会减少主动脉弓或腹主动脉中的斑块面积或脂质含量，并且在接受他司鲁肽或二甲双胍治疗的小鼠中未检测到主动脉巨噬细胞聚集的显著变化。

分子量：3339.71
分子式：C152H232N40O45
CAS 号：275371-94-3
三字母：His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Aib-Arg-NH2

单字母：H-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-Aib-R-NH2