Balixafortide TFA (同义词:POL6326 TFA)
产品描述:
Balixafortide TFA (POL6326 TFA)是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类CXCR4拮抗剂,其IC50小于10 nM。Balixafortide TFA 对CXCR4的选择性比包括CXCR7显示出许多受体高出1000倍。Balixafortide TFA 以 IC50< 10 nM 阻断β-arrestin募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
分子量:1978.16
分子式:C86H119F3N24O23S2
序列:Cyclo(Ala-Cys-Ser-Ala-{D-Pro}-{Dab}-Arg-Tyr-Cys-Tyr-Gln-Lys-{D-Pro}-Pro-Tyr-His) (Disulfide bridge: Cys2-Cys9)
体外研究:
Balixafortide 能有效抑制淋巴瘤细胞系Namalwa (IC50< 200 nM) 和 Jurkat (IC50< 400 nM)。Balixafortide 有效阻断 SDF-1 依赖的 MDA MB 231 乳腺癌细胞趋化性( IC50< 20 nM),Namalwa 和 Jurkat 细胞 (IC50< 10 纳摩尔/升)[