TC14012 

产品描述：

TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的CXCR7激动剂，可将β-arrestin2 募集到CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗HIV活性和抗癌活性。

分子量：2066.42
分子式：C90H140N34O19S2
CAS 号：368874-34-4

序列：RR-{2Nal}-CY-{Cit}-K-{Cit}-PYR-{Cit}-CR-NH2 (Disulfide bridge:Cys4-Cys13)

体外研究：

TC14012 (1 mM) 抑制超过 95% 的 HXB2 (X4) 或 89.6 (双嗜) 菌株对表达 CXCR4 细胞的感染，而 TC14012 (1 mM) 不抑制 CCR5 表达细胞中由 SF162 (R5) 或 89.6 (双热带) 菌株引发的所有感染。
TC14012 导致 U373 细胞中的 erk 1/2 磷酸化，该细胞表达内源性 CXCR7 但不表达 CXCR4。在用 TC14012 刺激后，CXCR7 和 CXCR7-Cter4 嵌合体能够募集抑制蛋白，而 CXCR4 和 CXCR4-Cter7 保持沉默。