Super-TDU

产品描述：

Super-TDU 是一种特异性的YAP拮抗剂，可以靶向YAP-TEAD相互作用。Super-TDU可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。

分子量：5280.92
分子式：C237H369N65O70S
CAS 号：1599441-71-0
三字母：
Ser-Val-Asp-Asp-His-Phe-Ala-Lys-Ser-Leu-Gly-Asp-Thr-Trp-Leu-Gln-Ile-Gly-Gly-Ser-Gly-Asn-Pro-Lys-Thr-Ala-Asn-Val-Pro-Gln-Thr-Val-Pro-Met-Arg-Leu-Arg-Lys-Leu-Pro-Asp-Ser-Phe-Phe-Lys-Pro-Pro-Glu

单字母：SVDDHFAKSLGDTWLQIGGSGNPKTANVPQTVPMRLRKLPDSFFKPPE

体外研究：

Super-TDU 下调 YAP-TEADs 靶基因 CTGF、CYR61 和 CDX2 的表达。Super-TDU 抑制 GC 细胞系 MGC -803、BGC-823 和 HGC27 的细胞活力和集落形成。

体内研究：

Super-TDU (静脉注射；50 μg/kg 或 500 μg/kg；每天) 显著降低小鼠肿瘤的大小、重量和 YAP 靶基因，呈剂量依赖性。
Super-TDU (静脉注射；250 μg/kg 500 μg/kg) t1/2α 分别为 0.78 小时和 0.82 小时；6.12 ng/mL 和 13.3 ng/mL 的 Cmax；250 μg/kg 和 500 μg/kg 小鼠的 CL 分别为 7.41 mL/min/kg 和 7.72 mL/min/kg。