Psalmotoxin 1 (Synonyms: PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1)
产品描述:
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
分子量:4689.39
分子式:C200H312N62O57S6
CAS 号:880107-52-8
三字母:Glu-Asp-Cys-Ile-Pro-Lys-Trp-Lys-Gly-Cys-Val-Asn-Arg-His-Gly-Asp-Cys-Cys-Glu-Gly-Leu-Glu-Cys-Trp-Lys-Arg-Arg-Arg-Ser-Phe-Glu-Val-Cys-Val-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Thr (Disulfide bridge: Cys3-Cys18, Cys10-Cys23, Cys17-Cys33)
单字母:EDCIPKWKGCVNRHGDCCEGLECWKRRRSFEVCVPKTPKT (Disulfide bridge: Cys3-Cys18, Cys10-Cys23, Cys17-Cys33)
体外研究:
Psalmotoxin 1 (20 nM,125 s) 通过显著改变稳态脱敏曲线以降低 H+ 浓度来抑制 ASIC1a 电流。
Psalmotoxin 1 (30 nM) 与 Ca2+ 竞争结合 ASIC1a 通道。
Psalmotoxin 1 (100 或 200 ng,24-72 小时) 显著减弱 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的迁移、增殖和侵袭。
Psalmotoxin 1 (100 ng/mL,24 h) 显著抑制酸诱导的增加参与细胞内钙和 LDH 释放,诱导髓核细胞 (NPC) 细胞凋亡和细胞周期停滞。
体内研究:
Psalmotoxin 1 (icv,1 ng/kg,单次剂量) 通过直接抑制 ASIC1a 在有意识的中风模型中发挥神经保护作用。
Psalmotoxin 1 (尾静脉注射,10 ng/kg,每日一次,持续 7 天) 抑制乳腺癌小鼠模型的肿瘤生长。