CYN 154806 TFA 

产品描述：

CYN 154806 TFA 是一种环状八肽，是一种强效，选择性生长抑素sst2受体的拮抗剂，其对人重组sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5受体的pIC50值分别为8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。

分子量：1311.36
分子式：C58H69F3N12O16S2
CAS 号：2828432-46-6
三字母：Ac-Phe(4-NO2)-Cys-Tyr-Trp-Lys-Thr-Cys-Tyr-NH2（二硫键：Cys2-Cys7）

单字母：Ac-F(4-NO2)CYWKTCY-NH2 (二硫键：Cys2-Cys7)

体外研究：

CYN 154806 TFA 可抑制 SRIF 诱导的表达人类 sst2 受体 (pKB 7.92) 的 CHO-K1 细胞中细胞外酸化 (EAR) 增加。CYN 154806 TFA 还可阻断 SRIF 诱导的表达人类 sst2 受体以及大鼠 sst2(a) 和大鼠 sst2(b) 受体的 CHO-K1 细胞膜中 [35S]-GTPγS 结合增加 (pKB 分别为 7.81、7.68 和 7.96)。

体内研究：

CYN 154806 TFA（0.1 mg/kg；腹腔注射；在给 M4 KO 小鼠注射甲基胆碱 (CCh) (30 μg/kg) 前 20 分钟）剂量依赖性地显著逆转了 M4 KO 小鼠对 CCh 的酸性反应降低，但对 M3 KO 小鼠没有影响。