UNC3866
产品描述：
UNC3866 是一种有效的CBX7-H3拮抗剂，IC50 为 66±1.2 nM。
分子量：795.02
分子式：C43H66N6O8
CAS 号：1872382-47-2
体外研究：
UNC3866 是 Polycomb CBX 和 CDY 家族染色质结构域的甲基赖氨酸 (Kme) 读取功能的强效拮抗剂。UNC3866 与 CBX4 和 CBX7 的染色质结构域结合最强，Kd每种浓度为 100 nM，对其他 7 种 CBX 和 CDY 染色质结构域的选择性为 6 至 18 倍，同时对 250 多种其他蛋白质靶标具有高度选择性。UNC3866 抑制 PC3 细胞增殖，这是一种已知的 CBX7 表型，而甲基化的阴性对照化合物 UNC4219 的影响可忽略不计。UNC3866 是一种有效的细胞活性 PRC1 染色质结构域拮抗剂。UNC3866 是已报道的 CBX7 最有效的配体，Kd97±2.4 nM。UNC3866 对 CBX4 具有等效性，与 CBX7 最相似，而它对 CBX4/7 的选择性分别为 CBX2、-6 和 -8 的 18 倍、6 倍和 12 倍。此外，UNC3866 对 CBX4/7 的选择性是 CDY1 的 65 倍，对 CBX4/7 的选择性是 CDYL1b 和 CDYL2 的 9 倍。
