Sulanemadlin  (Synonyms: ALRN-6924; MP-4897)

产品描述：

Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。

分子量：1930.25
分子式：C95H140N20O23
CAS 号：1451199-98-6
三字母：Ac-Leu-Thr-Phe-Ala-Glu-Tyr-Trp-Ala-Gln-Leu-{dAla}-Ala-Ala-Ala-Ala-Ala-{dAla}-NH2(staple between Ala4 and d-Ala11)

单字母：Ac-LTFAEYWAQL(dA)AAAAA(dA)-NH2 (staple between Ala4 and d-Ala11)

体外研究：

Sulanemadlin (0-10 μM，24 小时) 可在 CD34+ 人骨髓细胞中诱导可逆、剂量依赖性细胞周期停滞，并保护细胞免受拓扑替康 (HY-13768) 诱导的 DNA 损伤。

体内研究：

Sulanemadlin (5-20 mg/kg，静脉注射) 在多个 TP53-WT 皮下小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
Sulanemadlin (2.4 mg/kg，每天 5 天，每天 1.5 mg/kg Topotecan 之前 24 小时给药) 可保护小鼠免受 Topotecan 诱导的中性粒细胞减少症和胃肠道毒性，且不会降低 TP53 突变癌症模型中的 Topotecan 抗肿瘤活性。